Lidokaina – właściwości, zastosowania i historia substancji

Przegląd dostępnych w Polsce leków z lidokainą

• Orofar MAX, 2 mg + 1 mg, pastylki twarde, 30 szt.
• Procto-Glyvenol, 400 mg + 40 mg, czopki doodbytnicze, 10 szt.
• Procto-Glyvenol, (50 mg + 20 mg)/g, krem doodbytniczy, 30 g
• Gardimax medica spray, (20 mg + 5 mg)/10 ml, aerozol do jamy ustnej, 30 ml
• Dentinox N, 15% + 0,34% + 0,32%, żel na dziąsła, 10 g
• Inovox Express pastylki twarde o smaku miodowo-cytrynowym, 36 szt.
• Gardimax medica, 5 mg + 1 mg, tabletki do ssania, 24 szt.
• Orofar MAX, 2 mg + 1 mg, pastylki twarde, 20 szt.
• Bravera Control, 96 mg/g, aerozol na skórę opóźniający wytrysk, 8 ml
• Inovox Express pastylki twarde o smaku miodowo-cytrynowym, 24 szt.
• Gardimax medica lemon spray aerozol do jamy ustnej, 30 ml
• Emla Plaster, 25 mg + 25 mg plastry lecznicze, 2 szt.
• Inovox Express pastylki twarde o smaku pomarańczowym, 24 szt.
• Gardimax medica lemon tabletki do ssania bez cukru (5 mg+1 mg), 24 szt.
• Lix krople do uszu, 7 g
• Emla 5%, krem (30 g)
• Inovox Express pastylki twarde o smaku miętowym (24 szt.)
• Orofar Junior (Orofar Total Action), tabletki do ssania (24 szt.)
• Orofar Total Action aerozol do jamy ustnej (2 mg+1,5 mg/ml), 30 ml
• Bobodent żel (0,5 g/100 g), tubka:10 g
        Żel stomatologiczny przeznaczony głównie dla dzieci podczas okresu ząbkowania; zawiera lidokainę jako substancję czynną.      

Zastosowania lidokainy w medycynie

Lidokaina znajduje szerokie zastosowanie zarówno w leczeniu bólu, jak i w procedurach medycznych wymagających znieczulenia miejscowego. Jest wykorzystywana do znieczuleń powierzchniowych, infiltracyjnych, zewnątrzoponowych, podpajęczynówkowych, odcinkowych dożylnych oraz przy blokadach nerwów obwodowych i splotów nerwowych. Jej właściwości przeciwbólowe sprawdzają się podczas zabiegów chirurgicznych o niewielkim stopniu inwazyjności, przy nakłuciach żył czy cewnikowaniu, a także podczas badań diagnostycznych lub oczyszczania ran po owrzodzeniach.

Oprócz działania znieczulającego, lidokaina stosowana jest również w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu serca oraz w terapii powikłań kardiologicznych związanych z ostrym zawałem mięśnia sercowego czy zabiegami kardiochirurgicznymi. Podawana dożylnie może zapobiegać wzrostowi ciśnienia tętniczego i śródczaszkowego podczas intubacji. Lidokaina bywa także używana do łagodzenia bólu przy stanach zapalnych jamy ustnej, gardła, ucha czy bolesnym ząbkowaniu. Dodatkowo znajduje zastosowanie w leczeniu bólu towarzyszącego hemoroidom oraz jako środek opóźniający wytrysk poprzez zmniejszenie wrażliwości prącia na bodźce dotykowe.

Jak prawidłowo stosować lidokainę – zalecane dawki i sposoby podania

Dobór odpowiedniej dawki lidokainy uzależniony jest od wielu czynników, takich jak wiek pacjenta, masa ciała, obecność chorób współistniejących (np. niewydolność nerek lub wątroby) oraz rodzaj schorzenia, które wymaga leczenia.

W przypadku podania pozajelitowego u dorosłych najczęściej stosuje się dawki dobowo w zakresie 200–300 mg. Jeśli lidokaina jest używana razem z lekiem obkurczającym naczynia krwionośne, maksymalna dopuszczalna ilość wzrasta do 500 mg, co pozwala na wydłużenie efektu działania i jednocześnie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.

Podczas zabiegów chirurgicznych zaleca się podanie 1,5 mg/kg masy ciała na pół godziny przed operacją, a następnie w trakcie zabiegu oraz przez kolejne 24–48 godzin – od 1,5 do 3 mg/kg mc./godz.

Lidokaina stosowana miejscowo w okolicy odbytu (maść 5%) powinna być aplikowana początkowo do trzech razy dziennie, a po złagodzeniu objawów – dwa razy na dobę. Jednorazowo nie należy przekraczać ilości 4 g maści (czyli 200 mg substancji czynnej). W przypadku czopków rekomenduje się użycie jednego rano i jednego wieczorem; po ustąpieniu objawów można ograniczyć dawkę do jednego czopka dziennie.

Przy stosowaniu żelu na błonę śluzową jamy ustnej podczas ząbkowania należy wcierać porcję wielkości ziarnka grochu w chore miejsce maksymalnie trzy razy dziennie (do sześciu aplikacji na dobę). Dzieci powyżej szóstego roku życia oraz dorośli mogą korzystać z żelu nawet osiem razy dziennie.

Dawkowanie plastra z lidokainą nakładanego na skórę u osób dorosłych wynosi zazwyczaj od 1 do 2 g na każde 10 cm2.

W leczeniu infekcji gardła dorośli mogą przyjmować maksymalnie sześć pastylek lub sześć dawek aerozolu dziennie. Dzieci w wieku od 6 do 12 lat powinny ograniczyć się do trzech pastylek lub trzech rozpylań aerozolu na dobę.

Aerozol z roztworem lidokainy o stężeniu 10% przeznaczony do stosowania na skórę i błony śluzowe może być używany przez dorosłych w dawkach od 4,6 do 26,1 mg. U dzieci nie należy przekraczać dawki 2,2 mg/kg masy ciała. W położnictwie dopuszcza się wyższe ilości: od 69 do nawet 130,5 mg.

Roztwór lidokainy o stężeniu 0,5% przeznaczony do uszu może być stosowany zarówno u dorosłych, jak i u dzieci powyżej szóstego miesiąca życia – po dwie krople do każdego ucha maksymalnie trzy razy dziennie.

Kiedy nie należy stosować lidokainy?

Lidokaina w formie roztworu do wstrzyknięć nie powinna być używana u pacjentów z poważnymi zaburzeniami przewodzenia w sercu, ostrą niewydolnością serca ani podczas występowania wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego. Przeciwwskazaniem są także choroby kręgosłupa, niektóre schorzenia neurologiczne, zaburzenia krzepnięcia oraz przyjmowanie leków przeciwzakrzepowych. Lidokainy nie wolno stosować również w przypadku miejscowych lub ogólnych zakażeń, sepsy czy zmian zapalnych i uszkodzeń skóry oraz błon śluzowych.

W okresie okołooperacyjnym należy unikać podawania dożylnej infuzji lidokainy jednocześnie ze znieczuleniem regionalnym. W stomatologii natomiast nie zaleca się używania aerozolu lidokainowego, jeśli do wycisku wykorzystywany jest gips, ze względu na ryzyko aspiracji materiału.

Ważne środki ostrożności przy stosowaniu lidokainy

Podczas stosowania lidokainy należy zachować szczególną ostrożność u osób starszych, osłabionych oraz pacjentów z chorobami wątroby, nerek, padaczką czy porfirią. U chorych przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III, takie jak amiodaron, konieczna jest wzmożona kontrola.

W przypadku zabiegów w obrębie gardła i nosogardzieli istnieje ryzyko zahamowania odruchu kaszlu, co może prowadzić do rozwoju zapalenia płuc. Po zastosowaniu lidokainy na błonę śluzową jamy ustnej często pojawia się przejściowe drętwienie języka i policzków, które może utrudniać połykanie.

Podczas leczenia arytmii tym środkiem należy monitorować poziom elektrolitów, równowagę kwasowo-zasadową oraz bilans wodny. Ryzyko uszkodzenia tkanek wzrasta wraz z dawką i czasem kontaktu lidokainy z organizmem.

Wstrzyknięcie donaczyniowe w okolicach głowy lub szyi może wywołać objawy neurologiczne. Przy znieczuleniu nadtwardówkowym możliwy jest nagły spadek ciśnienia tętniczego. Po podaniu domięśniowym obserwuje się wzrost poziomu fosfokinazy kreatyniny, co może wpłynąć na interpretację wyników badań przy podejrzeniu zawału serca.

U osób z atopowym zapaleniem skóry nie zaleca się kontaktu lidokainy ze skórą dłużej niż 30 minut ze względu na możliwość wystąpienia podrażnień (zaczerwienienie, wybroczyny, plamica). Nie wolno stosować tego leku na uszkodzoną błonę bębenkową oraz w pobliżu oczu należy zachować szczególną ostrożność.

Lidokaina – interakcje i ograniczenia w łączeniu z innymi lekami

Podczas stosowania lidokainy w formie iniekcji nie zaleca się jej jednoczesnego podawania z innymi środkami znieczulającymi miejscowo, takimi jak bupiwakaina. Dodatkowo, należy unikać łączenia lidokainy z lekami przeciwzakrzepowymi, do których należą między innymi heparyny, warfaryna, acenokumarol czy rywaroksaban.

Lidokaina – możliwe interakcje z innymi lekami

Lidokaina, podobnie jak wiele innych substancji czynnych, może wchodzić w interakcje z różnymi grupami leków. Warto zwrócić uwagę na potencjalne skutki jednoczesnego stosowania lidokainy z innymi preparatami, szczególnie tymi wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy, nerwowy czy mięśniowy. Poniżej przedstawiono zestawienie wybranych substancji czynnych oraz ich przynależność do określonych grup farmakologicznych, które mogą oddziaływać z lidokainą.