Metamizol – charakterystyka, zastosowanie i historia leku

Przegląd dostępnych w Polsce leków z metamizolem

• Pyralgina 500 mg to popularny lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy, który można kupić w opakowaniach po 20 tabletek. Stosowany jest m.in. przy migrenach, gorączce czy bólach menstruacyjnych.
• W sprzedaży dostępna jest również Pyralgina 500 mg w mniejszym opakowaniu – 12 tabletek. Lek ten pomaga łagodzić ból oraz obniżać gorączkę, a także sprawdza się podczas miesiączki czy migreny.
• Pyralgina Gorączka 500 mg występuje w formie granulatu do rozpuszczania w saszetkach (6 sztuk). Preparat ten polecany jest przy przeziębieniu, bólu oraz podwyższonej temperaturze ciała.
• Vemonis Intense to tabletki powlekane (12 sztuk), które oprócz metamizolu zawierają drotawerynę i kofeinę. Lek ten stosuje się na bóle o różnym podłożu, kolki, skurcze oraz bóle menstruacyjne.
• Spasmalgon dostępny jest w postaci iniekcji (10 ampułek po 5 ml). To preparat wykorzystywany głównie do łagodzenia silnych bólów wymagających podania leku w zastrzyku.
• Scopolan compositum to kolejne tabletki powlekane (10 sztuk), które zawierają zarówno hioscynę, jak i metamizol. Lek ten znajduje zastosowanie przy bólach spowodowanych kolkami, skurczami czy kamicą dróg moczowych oraz podczas miesiączki.

Kiedy warto sięgnąć po metamizol?

Metamizol jest lekiem stosowanym przede wszystkim w przypadkach silnego bólu, gdy inne dostępne metody leczenia nie przyniosły oczekiwanych rezultatów. Może być pomocny w łagodzeniu gorączki opornej na inne środki przeciwgorączkowe.

Preparat ten znajduje zastosowanie m.in. przy:

• bólu głowy, w tym migrenowym;
• bólu zębów;
• dolegliwościach bólowych po zabiegach chirurgicznych;
• kolkach nerkowych oraz żółciowych;
• bólu mięśni i stawów związanym z układem ruchu.

Jak prawidłowo stosować metamizol – zalecenia dotyczące dawkowania

Metamizol to lek o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym oraz rozkurczowym, wykorzystywany głównie w leczeniu silnych bólów oraz wysokiej gorączki. Dawkowanie tej substancji zależy od wieku, masy ciała, obecności chorób współistniejących oraz rodzaju schorzenia. Większość preparatów z metamizolem przeznaczona jest dla osób powyżej 15 lat.

Maksymalna ilość metamizolu, jaką można przyjąć w ciągu doby, to 4 gramy. Tabletki i saszetki należy zażywać w odstępach nie mniejszych niż sześć godzin, najlepiej podczas posiłku lub tuż po nim, popijając dużą ilością wody. W przypadku dzieci poniżej 14 roku życia dostępne są krople doustne – ich dawka powinna być dostosowana do masy ciała dziecka.

Metamizol występuje także w formie roztworu do wstrzykiwań, który może być stosowany w określonych sytuacjach klinicznych. Po podaniu dożylnym efekt terapeutyczny pojawia się po około 30 minutach; ze względu na ryzyko spadku ciśnienia krwi roztwór należy podawać powoli.

Dawkowanie metamizolu wymaga szczególnej ostrożności u:

• osób starszych, osłabionych lub z niewydolnością nerek – z uwagi na wolniejsze usuwanie leku z organizmu;
• pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby.

W przypadku długotrwałego stosowania metamizolu wskazane jest regularne monitorowanie parametrów krwi.

Kiedy nie należy stosować metamizolu?

Metamizol nie jest zalecany dla wszystkich pacjentów – istnieje szereg sytuacji, w których jego przyjmowanie może być niebezpieczne. Przede wszystkim leku tego powinny unikać osoby uczulone na metamizol lub inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, u których mogą wystąpić reakcje alergiczne, takie jak pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy czy nieżyt nosa. Stosowanie metamizolu jest także przeciwwskazane u osób z zaburzeniami funkcji szpiku kostnego, problemami z hematopoezą (np. agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna) oraz u pacjentów cierpiących na ciężką niewydolność nerek lub wątroby.

Lek ten nie powinien być również stosowany przez osoby z ostrą porfirią wątrobową oraz przez pacjentów z wrodzonym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Dodatkowo, przeciwwskazaniem do stosowania metamizolu jest występowanie zespołu astmy analgetycznej, czyli skurczu oskrzeli wywołanego przez leki przeciwbólowe (takie jak salicylany, ibuprofen czy paracetamol). Kobiety będące w trzecim trymestrze ciąży także powinny unikać tego preparatu.

• uczulenie na metamizol lub inne NLPZ (objawy: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, nieżyt nosa);
• zaburzenia czynności szpiku kostnego;
• ciężka niewydolność nerek lub wątroby;
• ostra porfiria wątrobowa;
• problemy z krwiotworzeniem (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość aplastyczna);
• wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej;
• zespół astmy analgetycznej;
• trzeci trymestr ciąży.

Ważne środki ostrożności i przeciwwskazania przy stosowaniu metamizolu

Metamizol powinien być stosowany z dużą ostrożnością u osób, które w przeszłości miały problemy z funkcjonowaniem szpiku kostnego. Długotrwałe przyjmowanie tego leku może prowadzić do poważnych zaburzeń krwi, takich jak agranulocytoza (znaczny spadek liczby granulocytów) czy pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich typów komórek krwi). Z tego względu podczas dłuższego leczenia zaleca się regularne kontrolowanie morfologii krwi.

Szczególną uwagę powinny zachować osoby uczulone na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne lub pochodne pirazolonu. W przypadku pojawienia się objawów takich jak duszność, pokrzywka czy obrzęki, należy natychmiast odstawić lek. Pacjenci z astmą oskrzelową, nietolerancją alkoholu, niektórymi barwnikami lub skłonnością do reakcji alergicznych są bardziej narażeni na wystąpienie ciężkich reakcji nadwrażliwości, w tym anafilaksji.

Stosowanie metamizolu należy natychmiast przerwać w razie pojawienia się:

• zespołu Stevensa-Johnsona (alergiczne zmiany skórne z nadżerkami i pęcherzami na skórze oraz błonach śluzowych),
• zespołu Lyella (ciężkie oddzielanie się naskórka).

Pacjenci z chorobami takimi jak niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, odwodnienie czy wysoka gorączka mogą być szczególnie podatni na pogorszenie stanu zdrowia podczas terapii metamizolem. Zaleca się stosowanie leku tylko przez możliwie najkrótszy czas – maksymalnie 3-5 dni – i w najmniejszej skutecznej dawce.

Niekiedy podczas kuracji metamizolem mocz może przybrać czerwone zabarwienie; jest to efekt obecności nieszkodliwego metabolitu leku.

Szczególna ostrożność jest wskazana także u pacjentów:

• z niewydolnością nerek,
• z zaburzeniami pracy wątroby,
• cierpiących na chorobę wrzodową żołądka lub jelit.

Ograniczenia w łączeniu metamizolu z innymi lekami

Stosowanie metamizolu razem z innymi lekami zawierającymi pochodne pirazolonu, takimi jak oksyfenbutazon, aminofenazon czy fenylobutazon, jest niewskazane.

Najważniejsze interakcje metamizolu z wybranymi lekami

Stosowanie metamizolu może prowadzić do interakcji z wieloma innymi substancjami czynnymi, które należą do różnych grup farmakologicznych. Poniżej przedstawiono zestawienie najważniejszych leków, z którymi należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania metamizolu.

Powyższa tabela prezentuje wybrane substancje czynne, które mogą wchodzić w interakcje z metamizolem. Wspólne stosowanie tych leków może wymagać szczególnej ostrożności lub konsultacji z lekarzem, aby uniknąć niepożądanych działań lub osłabienia skuteczności terapii.

Wpływ spożywanych posiłków na działanie metamizolu

Aby zmniejszyć ryzyko podrażnienia przewodu pokarmowego oraz ograniczyć możliwość powstawania owrzodzeń, zaleca się przyjmowanie metamizolu w trakcie lub tuż po jedzeniu. Spożywanie leku razem z posiłkiem pomaga chronić błonę śluzową żołądka i jelit przed niepożądanym działaniem substancji czynnej.

Wpływ alkoholu na działanie metamizolu

Łączenie metamizolu z alkoholem nie jest zalecane, ponieważ alkohol może nasilać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych tego leku. Dodatkowo etanol negatywnie wpływa na metabolizm metamizolu oraz może powodować podrażnienia śluzówki żołądka.

Bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów podczas stosowania metamizolu

Stosowanie metamizolu zazwyczaj nie wpływa negatywnie na koncentrację ani koordynację, dlatego nie powinno utrudniać prowadzenia samochodu. Warto jednak pamiętać, że przyjmowanie wyższych dawek tego leku może wymagać zwiększonej ostrożności za kierownicą lub nawet czasowego powstrzymania się od jazdy.

Inne możliwe interakcje podczas terapii

Podczas stosowania metamizolu mogą wystąpić zmiany w wynikach niektórych badań laboratoryjnych. Dotyczy to między innymi oznaczania poziomu triglicerydów, pomiaru stężenia kwasu moczowego w osoczu, badania frakcji HDL cholesterolu oraz określania ilości kreatyniny.

Bezpieczeństwo stosowania metamizolu w ciąży

Metamizol nie jest rekomendowany do stosowania przez kobiety w ciąży, głównie ze względu na potencjalne zagrożenia dla rozwijającego się płodu. Szczególnie niebezpieczne jest przyjmowanie tego leku w trzecim trymestrze, ponieważ może to prowadzić do przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego oraz uszkodzenia nerek u dziecka. W pierwszym i drugim trymestrze ewentualne zastosowanie metamizolu powinno odbywać się wyłącznie po konsultacji z lekarzem i pod ścisłą kontrolą. Ze względu na dostępność bezpieczniejszych leków oraz doniesienia o możliwym zwiększonym ryzyku wystąpienia guza Wilmsa u noworodków, eksperci zalecają unikanie metamizolu podczas ciąży.

Metamizol a karmienie piersią – bezpieczeństwo stosowania

Metamizol nie jest rekomendowany dla kobiet karmiących piersią, ponieważ dostępne są bezpieczniejsze opcje z grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Lek ten przenika do mleka matki i może być obecny w osoczu oraz moczu niemowląt karmionych przez matki przyjmujące metamizol. U noworodków istnieje niewielkie ryzyko rozwoju takich powikłań jak agranulocytoza, sinica czy ostra białaczka limfocytowa.

Metamizol a możliwości rozrodu – co mówią badania?

W przeprowadzonych eksperymentach na szczurach i królikach zauważono, że metamizol może negatywnie oddziaływać na płodność. Substancja ta przyczyniała się do wydłużenia okresu ciąży oraz zwiększała ryzyko śmierci zarówno samic, jak i ich potomstwa podczas porodu. Dodatkowo odnotowano obniżenie zdolności rozrodczych u badanych zwierząt.

Możliwe działania niepożądane

Stosowanie danego preparatu może wiązać się z wystąpieniem pewnych niepożądanych reakcji organizmu. Warto mieć świadomość, że skutki uboczne mogą pojawić się u niektórych osób, choć nie zawsze muszą wystąpić. Ich rodzaj oraz nasilenie zależą od indywidualnych predyspozycji pacjenta.

W przypadku pojawienia się jakichkolwiek niepokojących objawów po zastosowaniu produktu, zaleca się skonsultowanie z lekarzem lub farmaceutą. Pozwoli to na odpowiednią ocenę sytuacji i podjęcie właściwych działań.

Potencjalne dodatkowe działania niepożądane

W przypadku dożylnego podania metamizolu mogą pojawić się różne skutki uboczne. Wśród nich niezbyt często obserwuje się wysypkę skórną lub obniżenie ciśnienia krwi. Sporadycznie może dojść do reakcji anafilaktycznej. Bardzo rzadko natomiast występują ból w miejscu wkłucia, miejscowe reakcje alergiczne czy zapalenie żył.

• niezbyt często: wysypka, spadek ciśnienia tętniczego;
• rzadko: reakcja anafilaktyczna;
• bardzo rzadko: ból w miejscu podania, miejscowe objawy nadwrażliwości, zapalenie żył.

Jakie skutki może wywołać przedawkowanie metamizolu?

Przedawkowanie metamizolu może prowadzić do wielu poważnych konsekwencji zdrowotnych. Wśród nich mogą pojawić się zaburzenia funkcjonowania wątroby i nerek, w tym także ostra niewydolność nerek. Często obserwuje się również objawy ze strony przewodu pokarmowego, takie jak bóle brzucha, nudności, wymioty czy nawet perforacje żołądka lub jelit.

• uszkodzenie szpiku kostnego;
• zmiana koloru moczu na czerwony;
• spadek ciśnienia tętniczego, przyspieszone bicie serca oraz możliwość wystąpienia wstrząsu;
• reakcje skórne, np. pokrzywka, obrzęki czy toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka;
• w rzadkich przypadkach mogą wystąpić zaburzenia neurologiczne: senność, drgawki, śpiączka, szumy uszne lub zaburzenia świadomości.

Powyższe objawy wymagają natychmiastowej konsultacji lekarskiej i wdrożenia odpowiedniego leczenia.

Jak działa metamizol – wyjaśnienie mechanizmów

Metamizol wykazuje swoje działanie przeciwbólowe głównie poprzez hamowanie aktywności enzymu cyklooksygenazy, co prowadzi do ograniczenia syntezy prostaglandyn odpowiedzialnych za odczuwanie bólu. Dodatkowo lek ten pobudza wydzielanie beta-endorfin, które naturalnie łagodzą ból w organizmie.

Oprócz tego metamizol charakteryzuje się właściwościami rozkurczowymi – zmniejsza wychwyt zwrotny adenozyny, dzięki czemu rozluźnia mięśnie gładkie naczyń krwionośnych, przewodu pokarmowego oraz dróg moczowych. Jego efekt przeciwgorączkowy wynika natomiast z bezpośredniego oddziaływania na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu oraz ograniczania produkcji pirogenów, czyli substancji wywołujących gorączkę.

Proces wchłaniania metamizolu w organizmie

Przyjmowanie metamizolu razem z jedzeniem nie wpływa na tempo jego absorpcji. Biodostępność głównego aktywnego metabolitu tej substancji, czyli 4-metylo-amino-antypiryny, po podaniu doustnym jest nieco wyższa niż w przypadku podania pozajelitowego i wynosi około 90%.

Rozmieszczenie metabolitów metamizolu w organizmie

Metabolity powstałe po przyjęciu metamizolu mają zdolność przenikania zarówno przez łożysko, jak i do mleka matki. W osoczu krwi wiążą się z białkami w różnym stopniu:

• 4-N-metyloaminoantypiryna – 58%;
• 4-aminoantypiryna – 48%;
• 4-N-formyloaminoantypiryna – 18%;
• 4-N-acetyloaminoantypiryna – 14%.

Dzięki temu ich obecność można zaobserwować w różnych płynach ustrojowych.

Proces przemian metabolicznych metamizolu

Po doustnym zażyciu metamizol jest szybko przekształcany do 4-N-metyloaminoantypiryny, która wykazuje działanie farmakologiczne. W dalszym etapie, wątroba odpowiada za kolejne przemiany tej substancji – zachodzą tam procesy utleniania, demetylacji oraz acetylacji. W wyniku tych reakcji powstają różne metabolity:

• 4-aminoantypiryna – aktywny metabolit;
• 4-N-acetyloaminoantypiryna – metabolit nieaktywny;
• 4-N-formyloaminoantypiryna – również nieaktywny metabolit.

Proces usuwania metamizolu z organizmu

Metamizol jest szybko eliminowany z organizmu – jego okres półtrwania wynosi około 14 minut. Po przyjęciu pojedynczej dawki doustnej, niemal całość substancji (około 96%) wydalana jest przez nerki wraz z moczem, natomiast jedynie niewielka część (około 6%) opuszcza organizm z kałem. Wśród wydalanych produktów przemiany materii dominują N-acetyloaminoantypiryna oraz 4-N-formyloaminoantypiryna.