Salicylan metylu – właściwości, zastosowania i historia substancji
Data wprowadzenia do obrotu
2008
Główna substancja czynna
salicylan metylu
Działanie farmakologiczne
łagodzi ból (nie jest lekiem opioidowym), działa przeciwzapalnie oraz wspiera leczenie objawów kataru i nieżytu nosa
Dostępne formy preparatu
maść, płyn do inhalacji
Wpływ na układy organizmu
działa na mięśnie, drogi oddechowe oraz stawy i ich elementy
Zastosowanie w medycynie
stosowany w leczeniu chorób płuc, schorzeń zakaźnych i pasożytniczych, w fizjoterapii, pulmonologii oraz reumatologii
Pochodzenie i historia odkrycia
Związek ten został po raz pierwszy wyizolowany z rośliny Gaultheria procumbens w 1843 roku. W 2008 roku salicylan metylu uzyskał akceptację FDA i został wprowadzony do lecznictwa przez firmę Hisamitsu Pharm CO.
Wzór chemiczny
C8H8O3
Preparaty dostępne w Polsce zawierające salicylan metylu
- Bengay, maść przeciwbólowa o stężeniu 150 mg + 100 mg/g, opakowanie 50 g. Produkt ten zawiera salicylan metylu oraz mentol i jest stosowany w celu łagodzenia bólu mięśni i stawów.
- Olbas Oil, płyn do przygotowywania inhalacji parowej, butelka 10 ml. W składzie znajdują się m.in. salicylan metylu, mentol oraz mieszanka olejków eterycznych takich jak eukaliptusowy, goździkowy czy miętowy. Preparat przeznaczony jest do stosowania przy infekcjach dróg oddechowych, katarze i przeziębieniu.
Kiedy warto sięgnąć po salicylan metylu?
Salicylan metylu znajduje zastosowanie w łagodzeniu dolegliwości bólowych po urazach, takich jak stłuczenia czy skręcenia stawów. Preparaty z tą substancją, szczególnie w formie maści, są polecane przy bólach mięśni i stawów, sztywności oraz nerwobólach i stanach zapalnych korzonków nerwowych. Salicylan metylu jest także składnikiem płynów do płukania jamy ustnej oraz inhalacji parowej, które wspomagają leczenie kataru i schorzeń zatok przynosowych.
Jak stosować salicylan metylu – zalecane ilości i sposoby użycia
Po zastosowaniu maści z salicylanem metylu należy dokładnie umyć ręce. Preparat w tej formie aplikuje się na bolące partie ciała, nakładając cienką warstwę i delikatnie wmasowując aż do całkowitego wchłonięcia, zwykle 3-4 razy dziennie. W przypadku płynów do inhalacji wystarczy kilka kropel nanieść na chusteczkę lub dodać do miski z ciepłą wodą. Aby ułatwić oddychanie podczas snu, można również skropić pościel kilkoma kroplami preparatu zawierającego salicylan metylu oraz olejki eteryczne.
Kiedy nie stosować salicylanu metylu?
Preparaty zawierające salicylan metylu nie powinny być aplikowane na skórę uszkodzoną, podrażnioną, z otwartymi ranami, a także w okolicach oczu czy na błony śluzowe. Osoby uczulone na salicylan metylu lub inne salicylany muszą unikać stosowania tego leku. Maści z tą substancją nie są zalecane dla dzieci poniżej 12 lat oraz dla pacjentów z atopowym zapaleniem skóry.
W przypadku płynów do inhalacji parowej z salicylanem metylu przeciwwskazaniem są schorzenia alergiczne dróg oddechowych i astma. Tego typu preparatów nie wolno używać u dzieci młodszych niż 3 lata.
Ważne informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania salicylanu metylu
Podczas korzystania z salicylanu metylu należy zachować szczególną ostrożność u osób z zaburzeniami pracy nerek i wątroby, ponieważ substancja ta jest wydalana przez układ moczowy.
Stosowanie salicylanu metylu jednocześnie z lekami przeciwzakrzepowymi, doustnymi środkami przeciwcukrzycowymi, insuliną oraz sulfonamidami może prowadzić do nasilenia ich działania. Zaleca się ostrożność przy łączeniu tych preparatów.
Probenecyd, lek wykorzystywany w terapii dny moczanowej, może spowalniać usuwanie salicylanu metylu z organizmu, dlatego należy monitorować pacjentów podczas takiej terapii skojarzonej.
Salicylan metylu może również wzmacniać działanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). W przypadku równoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym istnieje ryzyko wystąpienia objawów zatrucia salicylanami (salicylizmu).
Roztwór salicylanu metylu przeznaczony do inhalacji nie powinien być aplikowany w okolicach twarzy. W razie pojawienia się duszności konieczna jest konsultacja lekarska.
Kiedy nie łączyć salicylanu metylu z innymi lekami?
Osoby stosujące leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna czy acenokumarol, powinny unikać preparatów zawierających salicylan metylu, ponieważ może to prowadzić do zwiększonego ryzyka krwawień.
Wpływ salicylanu metylu na działanie innych leków – przegląd interakcji
Salicylan metylu może wchodzić w interakcje z wieloma substancjami czynnymi, co może wpływać na skuteczność terapii lub zwiększać ryzyko działań niepożądanych. Wśród leków, z którymi mogą wystąpić istotne interakcje, znajdują się zarówno środki przeciwzakrzepowe, jak i leki przeciwcukrzycowe, diuretyki, inhibitory ACE czy glikokortykosteroidy. Poniżej przedstawiono zestawienie wybranych substancji czynnych oraz ich grup farmakoterapeutycznych, które mogą oddziaływać z salicylanem metylu.
Zestawienie powyższych substancji pokazuje, że podczas stosowania salicylanu metylu należy zachować ostrożność przy równoczesnym przyjmowaniu wielu różnych leków. W przypadku wątpliwości zawsze warto skonsultować się z lekarzem lub farmaceutą przed rozpoczęciem nowej terapii.
Wpływ salicylanu metylu na produkty spożywcze
W niektórych produktach spożywczych, takich jak napoje czy gumy do żucia, salicylan metylu wykorzystywany jest jako składnik aromatyzujący.
Bezpieczeństwo stosowania salicylanu metylu a kierowanie pojazdami
Stosowanie salicylanu metylu nie powoduje ograniczeń w prowadzeniu samochodu ani innych środków transportu. Substancja ta nie oddziałuje negatywnie na zdolność do bezpiecznego kierowania pojazdami.
Pozostałe typy interakcji
Ginkgo biloba, znany również jako miłorząb japoński, może zwiększać efekt przeciwzakrzepowy wywoływany przez salicylan metylu.
Bezpieczeństwo stosowania salicylanu metylu w czasie ciąży
W okresie ciąży zaleca się unikanie używania salicylanu metylu, o ile lekarz nie zdecyduje inaczej. Wyniki badań na zwierzętach laboratoryjnych potwierdzają, że substancja ta z łatwością przenika przez łożysko.
Salicylan metylu a bezpieczeństwo karmienia piersią
Ze względu na to, że eksperymenty przeprowadzone na zwierzętach laboratoryjnych potwierdziły obecność salicylanu metylu w mleku samic podczas laktacji, zaleca się unikanie stosowania tego preparatu przez kobiety karmiące piersią.
Salicylan metylu a możliwości rozrodcze
Wyniki badań przeprowadzonych na zwierzętach laboratoryjnych sugerują, że stosowanie salicylanu metylu może prowadzić do obniżenia zdolności rozrodczych. Zaobserwowano również zmniejszenie liczby zagnieżdżonych zarodków u badanych osobników.
Potencjalne działania niepożądane
Stosowanie salicylanu metylu na skórę może prowadzić do wystąpienia reakcji takich jak świąd, podrażnienie, pokrzywka czy ból w miejscu aplikacji. Zdarzały się również przypadki oparzeń w obszarze kontaktu z preparatem. Wdychanie oparów zawierających salicylan metylu może wywołać atak astmy oraz zaczerwienienie spojówek.
Do ogólnoustrojowych skutków ubocznych salicylanów zalicza się m.in. bóle głowy, suchość w ustach, zwiększone pragnienie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak nudności, biegunka czy wymioty, a także pogorszenie słuchu oraz uczucie zmęczenia lub nadmiernej pobudliwości.
Skutki uboczne i zagrożenia związane z nadmiernym stosowaniem salicylanu metylu
Nadmierne używanie maści zawierających salicylan metylu, zwłaszcza na rozległe lub uszkodzone partie skóry, może prowadzić do ogólnoustrojowego zatrucia. Gdy stężenie tej substancji we krwi przekroczy 30 mg/100 cm³, mogą pojawić się takie objawy jak bóle głowy, zaburzenia słuchu, wzmożone pragnienie czy uczucie przewlekłego zmęczenia. Często występują także dolegliwości ze strony układu pokarmowego, w tym nudności, wymioty, biegunka lub zaparcia.
W przypadku przyjęcia bardzo dużych dawek salicylanów istnieje ryzyko poważnych powikłań – możliwe jest uszkodzenie nerek i płuc, a także wystąpienie drgawek, śpiączki, obrzęku mózgu czy nawet zgonu. Dawka śmiertelna (LD50) dla dzieci wynosi 228 mg/kg masy ciała, natomiast dla dorosłych 506 mg/kg masy ciała.
Jak działa salicylan metylu – mechanizmy i efekty
Salicylan metylu po aplikacji na skórę przenika do tkanek podskórnych oraz krwiobiegu, gdzie wykazuje wielokierunkowe działanie. Substancja ta powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych, co zwiększa przepływ krwi w miejscu zastosowania i wywołuje uczucie ciepła. Dzięki temu może przynosić ulgę przy bólach mięśniowych i stawowych. Działając miejscowo drażniąco na zakończenia nerwowe, łagodzi także świąd. Salicylan metylu hamuje aktywność enzymów cyklooksygenazy COX-1 i COX-2, ograniczając powstawanie prozapalnych prostaglandyn odpowiedzialnych za rozwój stanu zapalnego. Ponadto blokuje działanie hialuronidazy, co dodatkowo wspiera jego właściwości przeciwzapalne.
Proces przenikania salicylanu metylu przez skórę
Po miejscowym zastosowaniu salicylanu metylu na skórę, substancja ta wchłania się w zakresie od 10 do 20% w ciągu pierwszych 10 godzin. Ilość leku, która przenika przez naskórek, zależy od wielu czynników, takich jak stan skóry, jej pH oraz powierzchnia aplikacji. Dodatkowo, użycie opatrunków okluzyjnych może znacząco zwiększyć przenikanie salicylanu metylu do głębszych warstw skóry. Biodostępność tej substancji po aplikacji na skórę wynosi od 11,8 do 30,7%. Warto także zaznaczyć, że regularne nakładanie preparatu powoduje szybsze i większe wchłanianie leku do krwiobiegu.
Rozprzestrzenianie się salicylanu metylu w organizmie
Po podaniu salicylan metylu szybko rozprzestrzenia się w tkankach ciała. Lek ten łatwo przenika zarówno do komórek, jak i do płynu międzykomórkowego, a proces ten zachodzi biernie i zależy od wartości pH. Stężenie salicylanu metylu we krwi wpływa na stopień jego wiązania z albuminami. Dodatkowo substancja ta potrafi przekraczać barierę łożyskową oraz przenikać do mleka kobiecego podczas laktacji.
Procesy metaboliczne salicylanu metylu w organizmie
Po aplikacji na skórę, salicylan metylu jest metabolizowany zarówno w warstwie właściwej skóry, jak i w tkance podskórnej. Przekształcenie tej substancji do kwasu salicylowego zależy od aktywności enzymów esterasowych obecnych w skórze. Po przedostaniu się do krwiobiegu, głównym miejscem dalszego metabolizmu jest wątroba, gdzie zachodzą reakcje hydroksylacji prowadzące do powstania kwasu salicylowego oraz procesy sprzęgania z glicyną i kwasem glukuronowym.
Proces usuwania salicylanu metylu z organizmu
Wydalanie salicylanu metylu odbywa się głównie przez nerki, gdzie większość przyjętej dawki (około 75%) pojawia się w moczu w formie kwasu salicylurowego. Oprócz tego, w moczu można znaleźć także inne metabolity, takie jak kwas fenolowy, acyloglukuronid, kwas gentyzynowy oraz wolny kwas salicylowy. Skład tych związków zależy zarówno od ilości zażytego leku, jak i od pH moczu.
Okres półtrwania salicylanów jest uzależniony od zastosowanej dawki – przy dawkach przeciwbólowych i przeciwzapalnych wynosi średnio około 12 godzin.


