Mometazon – właściwości, zastosowania i historia substancji

Preparaty z mometazonem dostępne na polskim rynku

• Nasometin Control, aerozol do nosa 50 mcg/dawkę, 60 dawek – stosowany w leczeniu objawów alergii takich jak katar czy kichanie.
• Nasonex 0,05% (50 mcg/dawkę), aerozol do nosa, 140 dawek – preparat w formie aerozolu przeznaczony do nosa.
• Metmin, aerozol do nosa 50 mcg/dawkę, dostępny w opakowaniach po 60 lub 140 dawek – łagodzi objawy alergicznego nieżytu nosa.
• Eztom, aerozol do nosa 50 mcg/dawkę, 140 dawek – lek pomagający przy problemach z katarem i uczuleniem.
• Momester Nasal, aerozol do nosa 50 mcg/dawkę, 60 dawek – zawiera furoinian mometazonu i jest stosowany przy alergiach sezonowych.
• Momester, aerozol do nosa 50 mcg/dawkę, dostępny w opakowaniach po 60 lub 140 dawek – skuteczny przy przewlekłym katarze alergicznym.
• Nasometin, aerozol do nosa (50 mcg/dawkę), opakowania: 10 g/60 dawek oraz 18 g/140 dawek – łagodzi objawy uczulenia i nieżytu nosa.
• Momecutan, maść lub krem o stężeniu 1 mg/g – dostępny w tubkach o różnych pojemnościach (np. 50 g lub 100 g).
• Elocom, maść lub krem o stężeniu 1 mg/g (również import równoległy) – dostępny w opakowaniach po 30 g.
• Elosone, roztwór na skórę (1 mg/g) oraz krem (0,1%) – preparaty przeznaczone do stosowania miejscowego na skórę.

Powyższe leki zawierające mometazon występują głównie jako aerozole donosowe oraz preparaty dermatologiczne (maści, kremy i roztwory). Wybór odpowiedniego produktu zależy od wskazań lekarskich oraz indywidualnych potrzeb pacjenta.

Kiedy warto sięgnąć po mometazon? Zastosowania i wskazania

Mometazon to silny glikokortykosteroid, który w Polsce dostępny jest zarówno jako preparat do stosowania miejscowego na skórę (maści, kremy, roztwory), jak i w formie aerozolu do nosa oraz proszku do inhalacji. W postaci zewnętrznej lek ten wykorzystywany jest przede wszystkim w leczeniu różnych schorzeń dermatologicznych, takich jak łuszczyca, atopowe zapalenie skóry głowy czy świąd i stany zapalne owłosionej skóry głowy.

Aerozol z mometazonem stosuje się u osób dorosłych oraz dzieci powyżej trzeciego roku życia w celu łagodzenia objawów alergicznego nieżytu nosa. Dodatkowo, u pacjentów powyżej 18. roku życia lek ten znajduje zastosowanie w terapii polipów nosa. Natomiast wziewna forma mometazonu jest używana jako element leczenia podtrzymującego u osób cierpiących na przewlekłą astmę.

Jak prawidłowo stosować mometazon – dawkowanie i zalecenia

Dawkowanie mometazonu ustala się indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek, masę ciała pacjenta oraz obecność innych schorzeń i stopień nasilenia choroby podstawowej.

Preparat ten dostępny jest w formie kremu, maści lub roztworu do stosowania miejscowego. Zazwyczaj aplikuje się go bezpośrednio na zmienione chorobowo fragmenty skóry, unikając rozprowadzania na duże powierzchnie ciała.

W leczeniu sezonowych alergii u dorosłych typowa dawka dobowa mieści się w zakresie od 100 do 400 mikrogramów substancji czynnej. U dzieci w wieku od 3 do 11 lat zaleca się niższą dawkę – zwykle 100 mikrogramów na dobę. W przypadku ciężkich objawów alergicznych terapię można rozpocząć jeszcze przed okresem pylenia. Należy pamiętać, że efekt terapeutyczny aerozolu może pojawić się dopiero po upływie około dwóch dni od rozpoczęcia stosowania. Po uzyskaniu poprawy lekarz może zdecydować o redukcji dawki.

Przy leczeniu polipów nosa stosuje się zazwyczaj od 200 do 400 mikrogramów mometazonu dziennie. Po pięciu tygodniach terapii należy ocenić jej skuteczność i odpowiednio dostosować dawkowanie.

W przypadku astmy oskrzelowej częstość inhalacji oraz dawka zależą od przebiegu choroby. Przy łagodnej astmie początkowa dawka to zwykle 400 mikrogramów na dobę, najlepiej przyjmowana wieczorem dla lepszej kontroli objawów. U niektórych osób wystarcza już 200 mikrogramów dziennie jako dawka podtrzymująca. Po każdej inhalacji warto przepłukać jamę ustną wodą, co zmniejsza ryzyko rozwoju grzybicy jamy ustnej (kandydozy).

W cięższych postaciach astmy możliwe jest zwiększenie dawki nawet do 800 mikrogramów na dobę, jednak po uzyskaniu poprawy należy stopniowo ją obniżać, zachowując ostrożność podczas modyfikacji leczenia.

Kiedy nie należy stosować mometazonu?

Mometazon nie powinien być używany przez osoby, które wykazują uczulenie na tę substancję czynną. Lek ten jest także niewskazany w przypadku dzieci poniżej drugiego roku życia oraz u pacjentów, którzy niedawno przeszli operacje w obrębie jamy nosowej – może to bowiem opóźniać proces gojenia się ran.

Stosowanie mometazonu jest przeciwwskazane również przy występowaniu takich schorzeń jak:

• opryszczka pospolita w obrębie błony śluzowej nosa,
• trądzik zwykły lub różowaty,
• stany zapalne skóry wokół ust czy pieluszkowe infekcje skórne,
• owrzodzenia skóry,
• gruźlica lub kiła objawiająca się zmianami skórnymi,
• bakteryjne zakażenia skóry (np. liszajec zakaźny, ropne stany zapalne),
• infekcje wirusowe takie jak ospa wietrzna, półpasiec, mięczak zakaźny, opryszczka czy kłykciny kończyste,
• grzybicze choroby skóry wywołane przez drożdżaki lub dermatofity,
• odczyny poszczepienne,
• zanik tkanki skórnej.

Zawsze przed rozpoczęciem leczenia warto skonsultować się z lekarzem i poinformować go o wszystkich istniejących problemach zdrowotnych.

Ważne informacje i środki ostrożności przy stosowaniu mometazonu

Długotrwałe używanie mometazonu, trwające powyżej kilku miesięcy, może prowadzić do ścieńczenia skóry lub błony śluzowej nosa.

Lek ten wpływa na działanie układu odpornościowego, dlatego należy zachować szczególną ostrożność u osób z aktywnymi infekcjami bakteryjnymi, wirusowymi, grzybiczymi oraz u pacjentów z gruźlicą.

Podczas terapii glikokortykosteroidami zaleca się systematyczne monitorowanie wzrostu dzieci – w razie spowolnienia tempa wzrostu może być konieczna zmiana dawkowania.

Stosowanie mometazonu wiąże się także z możliwością wystąpienia zaburzeń widzenia, takich jak niewyraźne widzenie.

Najważniejsze interakcje mometazonu z wybranymi lekami

Stosowanie mometazonu może prowadzić do interakcji z innymi substancjami czynnymi, co warto mieć na uwadze podczas terapii. Poniżej przedstawiono przykłady leków, które mogą wchodzić w interakcje z mometazonem, wraz z ich przynależnością do określonych grup farmakologicznych.

Powyższa tabela prezentuje najczęściej spotykane substancje czynne, które mogą oddziaływać z mometazonem. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków zaleca się zachowanie ostrożności oraz konsultację z lekarzem lub farmaceutą.

Bezpieczeństwo stosowania mometazonu w okresie ciąży

Ze względu na możliwość przenikania mometazonu przez łożysko, zarówno jego miejscowe, jak i wziewne stosowanie w czasie ciąży nie jest zalecane. Ograniczona liczba badań oraz obserwacje dotyczące wpływu tej substancji na przebieg ciąży u zwierząt sugerują, że kobiety ciężarne powinny wybierać bezpieczniejsze opcje terapeutyczne.

Lek ten może być rozważany jedynie w sytuacjach, gdy potencjalne korzyści dla zdrowia matki przewyższają ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u płodu.

Mometazon a karmienie piersią – co warto wiedzieć?

Chociaż po zastosowaniu miejscowym lub wziewnym mometazonu ilość substancji czynnej przenikającej do organizmu matki jest niewielka, a jej wiązanie z białkami krwi wysokie, nie można całkowicie wykluczyć ryzyka przedostania się leku do mleka kobiecego. Z uwagi na brak jednoznacznych badań potwierdzających bezpieczeństwo stosowania mometazonu w okresie laktacji, zaleca się ostrożność.

Decyzja o użyciu tego preparatu przez kobiety karmiące powinna być poprzedzona dokładną analizą potencjalnych korzyści dla matki oraz możliwych zagrożeń dla dziecka. W związku z tym, miejscowe stosowanie mometazonu podczas karmienia piersią nie jest rekomendowane.

Jak mometazon może oddziaływać na zdolność rozrodczą?

Wyniki badań na zwierzętach sugerują, że substancja czynna może negatywnie wpływać na procesy związane z rozmnażaniem.

Pozostałe potencjalne działania niepożądane

Stosowanie leku miejscowo może prowadzić do wystąpienia takich objawów jak pieczenie, świąd czy bardzo rzadkie przypadki zapalenia mieszków włosowych. Wśród skutków ubocznych o nieustalonej częstości mogą pojawić się również czyraki, parestezje, trądzik, nadmierne owłosienie, ból lub stan zapalny skóry w miejscu aplikacji.

Podanie leku drogą wziewną wiąże się natomiast z ryzykiem częstego występowania kandydozy jamy ustnej, bólu głowy oraz zapalenia gardła. Rzadziej obserwuje się zmianę głosu (dysfonię). Do działań niepożądanych o nieznanej częstości należą natomiast zaburzenia widzenia, pogorszenie przebiegu astmy, trudności ze snem, stany lękowe i depresyjne oraz możliwość wystąpienia wstrząsu anafilaktycznego.

Skutki uboczne wynikające z przedawkowania mometazonu

Nadmierne stosowanie mometazonu, zarówno poprzez aplikację na rozległe partie skóry, jak i przyjęcie zbyt dużej dawki, może prowadzić do zahamowania funkcjonowania osi podwzgórze–przysadka–nadnercza. W konsekwencji może dojść do wtórnej niewydolności nadnerczy, która objawia się między innymi:

• podwyższonym ciśnieniem tętniczym;
• obrzękami;
• wzrostem poziomu glukozy we krwi;
• pojawieniem się glukozy w moczu;
• osłabieniem układu odpornościowego.

Jak działa mometazon – szczegółowy opis mechanizmu

Mometazon to glikokortykosteroid, który wykazuje silne właściwości przeciwzapalne oraz przeciwalergiczne. Jego skuteczność wynika z hamowania produkcji i uwalniania mediatorów zapalenia, takich jak leukotrieny, cytokiny (w tym IL-4, IL-5) oraz czynniki prozapalne, m.in. IL-1, IL-5, IL-6 i TNF-α.

W porównaniu do innych leków z tej grupy, mometazon cechuje się znacznie wyższym powinowactwem do receptorów glikokortykosteroidowych – jest ono około pięciokrotnie większe niż w przypadku budezonidu i aż dwanaście razy wyższe niż deksametazonu. Dzięki temu lek skutecznie ogranicza rozwój reakcji zapalnych w organizmie.

Stopień wchłaniania mometazonu do organizmu

Po zastosowaniu mometazonu miejscowo lub wziewnie, ilość substancji czynnej wchłaniającej się do organizmu jest znikoma. Badania wykazały, że stężenie mometazonu w osoczu po użyciu różnych postaci leku było bardzo niskie i często znajdowało się na granicy możliwości wykrycia przez dostępne testy laboratoryjne. Oznacza to, że lek praktycznie nie przedostaje się do krwiobiegu.

Proces rozprowadzania mometazonu w organizmie

W badaniach laboratoryjnych wykazano, że mometazon w znacznym stopniu wiąże się z białkami osocza – poziom ten wynosi około 99%.

Proces przemian mometazonu w organizmie

Mometazon, po aplikacji na skórę lub przypadkowym połknięciu niewielkiej ilości aerozolu, przechodzi przez efekt pierwszego przejścia. Substancja ta jest rozkładana głównie w wątrobie, gdzie za jej metabolizm odpowiada enzym CYP3A4 należący do cytochromu P-450.

Proces usuwania mometazonu z organizmu

Średni czas, po którym stężenie mometazonu w organizmie zmniejsza się o połowę, wynosi około 4,5 godziny. Większość tej substancji jest eliminowana wraz z kałem – stanowi to około 74% przyjętej dawki. Jedynie niewielka część, bo około 8%, wydalana jest przez nerki z moczem.