Nafazolina – właściwości, zastosowania i historia substancji
Wprowadzenie do obrotu
1971
Składniki czynne
nafazolina, azotan nafazoliny
Jak działa nafazolina?
Zmniejsza objawy alergii, łagodzi stany zapalne skóry oraz obrzęki naczynioruchowe. Pomaga także w leczeniu nieżytu nosa, poprawia elastyczność naczyń krwionośnych i ogranicza ich przepuszczalność.
Dostępne formy leku
krople do oczu, krople do nosa, płyn do aplikacji na skórę
Narządy i układy docelowe
skóra i błony śluzowe (powłoka wspólna), układ nerwowy oraz narządy zmysłów
Dyscypliny medyczne stosujące nafazolinę
alergologia, dermatologia i wenerologia, okulistyka, otolaryngologia
Pochodzenie i rozwój nafazoliny
Nafazolina została odkryta w 1942 roku jako środek łagodzący objawy kataru. W 1971 roku amerykańska FDA dopuściła ją do sprzedaży; producentem była firma Novartis Pharmaceuticals.
Wzór chemiczny
C14H14N2
Preparaty z nafazoliną dostępne na polskim rynku
Kiedy warto sięgnąć po nafazolinę?
Nafazolina znajduje zastosowanie w różnych dolegliwościach – zarówno jako składnik kropli do nosa, jak i preparatów okulistycznych czy sprayów na skórę. W przypadku kataru lub zapalenia zatok przynosowych, podanie nafazoliny na śluzówkę nosa prowadzi do obkurczenia drobnych naczyń krwionośnych, co skutkuje zmniejszeniem obrzęku i ułatwia swobodne oddychanie. Substancja ta jest również obecna w kroplach do oczu, często łączona z lekami przeciwalergicznymi. Takie preparaty polecane są przy alergicznym zapaleniu spojówek, zaczerwienieniu oczu niewiadomego pochodzenia czy podrażnieniach wywołanych przez dym papierosowy, chlorowaną wodę lub noszenie soczewek kontaktowych. Dodatkowo, nafazolina w formie sprayu może być używana miejscowo na skórę po ukąszeniach owadów takich jak komary, meszki czy osy, aby złagodzić reakcje zapalne.
Jak prawidłowo stosować nafazolinę – dawkowanie i częstotliwość
Stosowanie nafazoliny zależy od formy preparatu oraz indywidualnych potrzeb pacjenta. W przypadku sprayu aplikowanego na skórę po ukąszeniach owadów, zaleca się nanoszenie preparatu na miejsce obrzęku co 4 do 6 godzin. Krople do oczu z nafazoliną zwykle używa się 3-4 razy dziennie, podając jednorazowo 1-2 krople do każdego oka. Natomiast w przypadku kropli donosowych, rekomenduje się aplikację 1-2 kropli do każdego przewodu nosowego również 3-4 razy na dobę. Ostateczna dawka oraz częstotliwość stosowania powinny być dostosowane do wieku pacjenta, stopnia nasilenia objawów oraz obecności innych schorzeń.
Kiedy nie należy stosować nafazoliny?
Stosowanie nafazoliny w formie kropli do oczu lub nosa nie jest zalecane u osób uczulonych na tę substancję lub inne leki z grupy adrenomimetyków, które działają poprzez zwężanie naczyń krwionośnych. Ponadto, osoby cierpiące na jaskrę z wąskim kątem przesączania powinny unikać używania nafazoliny zarówno w kroplach ocznych, jak i donosowych.
Ostrzeżenia i środki ostrożności przy stosowaniu nafazoliny
Podczas miejscowego stosowania nafazoliny należy zachować szczególną ostrożność u osób w podeszłym wieku oraz dzieci poniżej 6 lat, ponieważ w tych grupach wiekowych istnieje większe ryzyko nasilenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych spowodowanych zwiększonym wchłanianiem leku do krwi. Dodatkowo, aby uniknąć możliwych interakcji z innymi lekami aplikowanymi miejscowo, zaleca się zachowanie co najmniej pięciominutowej przerwy pomiędzy kolejnymi preparatami.
Interakcje nafazoliny z innymi lekami – kiedy należy zachować ostrożność?
Stosowanie nafazoliny w kroplach do oczu wymaga szczególnej uwagi, jeśli jednocześnie używane są inne preparaty okulistyczne. Zaleca się zachowanie co najmniej pięciominutowej przerwy pomiędzy aplikacją różnych kropli, aby uniknąć niepożądanych interakcji. Nafazolina może osłabiać działanie leków obniżających ciśnienie w oku oraz wchodzić w reakcje z glikozydami nasercowymi, lekami przeciwdepresyjnymi z grupy trójpierścieniowych (takimi jak amitryptylina, doksepina czy imipramina), a także z chinidyną. Szczególnie istotne jest, by nie łączyć terapii nafazoliną z inhibitorami MAO (np. selegiliną lub moklobemidem) oraz unikać jej stosowania przez dwa tygodnie po zakończeniu leczenia tymi lekami.
Wpływ innych leków na działanie nafazoliny
Stosowanie nafazoliny jednocześnie z innymi substancjami czynnymi może prowadzić do interakcji, które warto wziąć pod uwagę. Szczególną ostrożność należy zachować podczas łączenia jej z lekami należącymi do grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), takimi jak moklobemid czy selegilina. Również trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (TLPD), do których zaliczają się amitryptylina, doksepina, klomipramina oraz opipramol, mogą wchodzić w interakcje z nafazoliną.
Bezpieczeństwo kierowców stosujących nafazolinę
Stosowanie kropli do oczu zawierających nafazolinę może negatywnie wpływać na ostrość wzroku, co z kolei może utrudniać prowadzenie samochodu lub innych pojazdów mechanicznych.
Pozostałe typy reakcji
Przyjmowanie nafazoliny do nosa przez okres dłuższy niż pięć dni może prowadzić do tzw. efektu odbicia, objawiającego się nasileniem obrzęku śluzówki, zwiększoną produkcją wydzieliny oraz uszkodzeniem komórek nabłonka nosa.
Bezpieczeństwo stosowania nafazoliny w czasie ciąży
Nafazolina została zakwalifikowana przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) do kategorii C leków pod względem bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Oznacza to, że substancja ta może mieć potencjalnie szkodliwy wpływ na rozwijający się płód, co wykazano w badaniach na zwierzętach, lub też nie przeprowadzono wystarczających badań zarówno na ludziach, jak i na zwierzętach.
Bezpieczeństwo stosowania nafazoliny podczas karmienia piersią
Nafazolina została sklasyfikowana przez Prof. Hale’a jako lek z grupy L3, co oznacza, że jej użycie jest zalecane głównie wtedy, gdy korzyści dla matki są większe niż ewentualne zagrożenia dla dziecka. Substancje z tej kategorii uznaje się za prawdopodobnie bezpieczne w okresie laktacji.
Badania nad wpływem nafazoliny na zdolność rozrodczą
Dotychczas nie ma potwierdzonych informacji dotyczących oddziaływania nafazoliny na płodność. Brak jest jednoznacznych danych, które wskazywałyby na jej wpływ na zdolność do poczęcia potomstwa.
Potencjalne działania niepożądane
Stosowanie preparatu na skórę może prowadzić do podrażnień lub reakcji alergicznych. W przypadku aplikacji do nosa możliwe jest krótkotrwałe uczucie pieczenia. Natomiast po podaniu do oka mogą wystąpić takie objawy jak ból, świąd, chwilowe pogorszenie widzenia, rozszerzenie źrenicy czy przemijające pieczenie.
Skutki uboczne i objawy przedawkowania nafazoliny
Przyjęcie zbyt dużej ilości nafazoliny, szczególnie przez przypadkowe spożycie preparatów miejscowych (np. kropli do nosa, oczu lub płynu na skórę) przez dzieci lub dorosłych, może prowadzić do wystąpienia poważnych objawów ogólnoustrojowych.
- obniżone ciśnienie krwi,
- spowolnienie akcji serca,
- obniżenie temperatury ciała,
- senność i wyraźne uspokojenie,
- zapaść.
Dodatkowo, po zastosowaniu nafazoliny do oka może pojawić się długotrwałe rozszerzenie źrenicy jako objaw miejscowy.
Jak działa nafazolina – wyjaśnienie mechanizmu
Nafazolina działa przede wszystkim poprzez aktywację receptorów alfa-adrenergicznych znajdujących się w ścianach naczyń krwionośnych. Skutkuje to ich zwężeniem, co prowadzi do ograniczenia obrzęku błony śluzowej nosa, redukcji zaczerwienienia oczu oraz łagodzenia stanów zapalnych po ukąszeniach owadów. Ponadto substancja ta stymuluje zakończenia nerwów współczulnych do wydzielania noradrenaliny i wykazuje również delikatne działanie na receptory beta-adrenergiczne.
Proces wchłaniania nafazoliny w organizmie
Nafazolina, ze względu na swoje właściwości lipofilowe, łatwo przenika przez błony śluzowe po zastosowaniu miejscowym. U dzieci oraz osób starszych może to prowadzić do pojawienia się niepożądanych reakcji. W przypadku przypadkowego spożycia doustnego, substancja ta szybko zostaje zaabsorbowana przez przewód pokarmowy.
Jak nafazolina rozprzestrzenia się w organizmie
Nafazolina jest w stanie przekroczyć barierę krew-mózg, co może prowadzić do pojawienia się skutków ubocznych, takich jak uczucie senności lub nadmierne wyciszenie.
Procesy przemian nafazoliny w organizmie
Część nafazoliny jest wydalana z organizmu wraz z moczem w niezmienionej postaci, natomiast pozostała ilość tej substancji, będącej pochodną imidazoliny, ulega przemianom metabolicznym w wątrobie.
Proces usuwania nafazoliny z organizmu
Nafazolina jest eliminowana głównie przez nerki i wydalana z moczem. Chociaż dokładny czas jej półtrwania nie został określony, wiadomo, że po zastosowaniu na skórę lub błony śluzowe jej działanie utrzymuje się od 2 do 8 godzin.


