Isradypina – charakterystyka, zastosowanie i historia leku
Data wprowadzenia do obrotu
1990
Składnik czynny
isradypina
Mechanizm działania
obniża ciśnienie tętnicze krwi
Dostępne formy leku
tabletki
Wpływ na organizm
układ sercowo-naczyniowy (krwionośny)
Dyscypliny medyczne stosujące lek
Kardiologia, Medycyna rodzinna
Historia isradypiny
Lek isradypina został zatwierdzony przez amerykańską Agencję Żywności i Leków (FDA) i pojawił się na rynku USA w 1990 roku. Za jego wprowadzenie odpowiadała firma Smithkline Beecham. Isradypina należy do grupy blokerów kanałów wapniowych i jej działanie jest podobne do nifedipiny. Ze względu na liczne skutki uboczne preparat ten został wycofany z polskiego rynku.
Wzór chemiczny isradypiny
C19H21N3O5
Kiedy warto rozważyć stosowanie isradypiny?
Lek isradypina jest przeznaczony do leczenia przewlekłego nadciśnienia tętniczego, zarówno jako samodzielny środek, jak i w połączeniu z innymi preparatami.
Jak stosować isradypinę – zalecane dawki
Typowa dawka isradypiny wynosi od 2,5 do 5 mg przyjmowanych raz na dobę. Ostateczna ilość leku jest ustalana indywidualnie, biorąc pod uwagę wiek pacjenta, obecność innych schorzeń, stosowane jednocześnie terapie oraz reakcję organizmu na leczenie.
W jakich przypadkach nie należy stosować isradypiny?
Isradypina nie powinna być stosowana u osób wykazujących uczulenie na tę substancję czynną. Lek ten jest również niewskazany w sytuacji wystąpienia wstrząsu, niestabilnej dławicy piersiowej oraz jeśli pacjent przeszedł zawał serca w ciągu ostatnich czterech tygodni przed rozpoczęciem terapii.
Ważne informacje dotyczące bezpieczeństwa stosowania isradypiny
Isradypina nie powinna być podawana osobom poniżej 18. roku życia, ponieważ brakuje odpowiednich badań potwierdzających jej bezpieczeństwo w tej grupie wiekowej.
U pacjentów w podeszłym wieku konieczne może być indywidualne dostosowanie dawki leku.
Szczególną ostrożność należy zachować u osób z chorobami nerek lub wątroby, niedociśnieniem, zwężeniem aorty oraz zespołem chorego węzła zatokowego.
Isradypina – kiedy nie należy łączyć z innymi lekami?
Stosowanie isradypiny nie jest zalecane u pacjentów, którzy przyjmują jednocześnie leki takie jak fenytoina. Ponadto, należy unikać terapii isradypiną w przypadku równoczesnego stosowania substancji indukujących enzymy wątrobowe, do których należą między innymi ryfampicyna, karbamazepina oraz fenobarbital.
Najważniejsze interakcje isradypiny z wybranymi lekami
Isradypina może wchodzić w interakcje z różnymi substancjami czynnymi, co może wpływać na jej skuteczność lub bezpieczeństwo stosowania. Wśród leków, które mogą oddziaływać z isradypiną, znajdują się zarówno środki przeciwpadaczkowe, jak i antybiotyki czy leki przeciwgrzybicze. Poniżej przedstawiono przykłady substancji czynnych oraz ich grupy farmakoterapeutyczne, które mogą mieć znaczenie podczas jednoczesnego stosowania z isradypiną.
Zawsze warto poinformować lekarza o wszystkich przyjmowanych lekach przed rozpoczęciem terapii isradypiną, aby uniknąć niepożądanych interakcji i zapewnić bezpieczeństwo leczenia.
Wpływ spożywanych produktów na działanie isradypiny
Spożywanie soku grejpfrutowego podczas terapii isradypiną może prowadzić do podwyższenia poziomu tego leku we krwi, dlatego należy unikać takiego połączenia.
Bezpieczeństwo kierowania pojazdami podczas stosowania isradypiny
Podczas terapii isradypiną mogą wystąpić takie działania niepożądane jak zawroty i bóle głowy, a także spadki ciśnienia tętniczego. U niektórych pacjentów pojawia się również pogorszenie ostrości widzenia. Z tego względu osoby przyjmujące ten lek powinny być wyjątkowo uważne podczas prowadzenia samochodu lub obsługi maszyn.
Isradypina a bezpieczeństwo stosowania w ciąży
Isradypina może stanowić zagrożenie dla rozwijającego się płodu, dlatego jej użycie u kobiet w ciąży jest zalecane wyłącznie wtedy, gdy potencjalne korzyści zdrowotne dla matki są większe niż możliwe ryzyko dla dziecka.
Isradypina a bezpieczeństwo karmienia piersią
Stosowanie leków zawierających isradypinę nie jest rekomendowane podczas okresu laktacji.
Możliwe działania niepożądane
Stosowanie tego preparatu może wiązać się z wystąpieniem pewnych niepożądanych reakcji organizmu. U części osób mogą pojawić się łagodne objawy, takie jak bóle głowy, nudności czy uczucie zmęczenia. W rzadkich przypadkach obserwuje się poważniejsze skutki uboczne, dlatego warto zachować czujność i skonsultować się z lekarzem w razie niepokojących symptomów.
Skutki i postępowanie w przypadku przedawkowania isradypiny
Przyjęcie bardzo dużych dawek isradypiny, najczęściej w celach samobójczych (od 20 do 100 mg), może skutkować wystąpieniem takich objawów jak utrata przytomności, szybkie bicie serca oraz krótkotrwałe obniżenie ciśnienia tętniczego. W takiej sytuacji stosuje się leczenie polegające na łagodzeniu objawów, podaje się płyny dożylnie, wykonuje płukanie żołądka oraz zaleca zastosowanie węgla aktywnego.
Jak działa isradypina – mechanizm działania leku
Isradypina to lek z grupy dihydropirydynowych antagonistów wapnia drugiej generacji. Jej głównym działaniem jest blokowanie wolnych kanałów wapniowych, co skutkuje silniejszym efektem rozkurczowym na mięśnie gładkie naczyń tętniczych niż na mięsień sercowy. Dzięki temu powoduje rozszerzenie tętnic w obrębie serca, mózgu oraz mięśni szkieletowych, prowadząc do obniżenia ciśnienia krwi.
Stosowanie isradypiny przyczynia się również do poprawy kurczliwości serca i zwiększenia objętości minutowej, jednocześnie ograniczając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Lek ten hamuje aktywność węzła zatokowego, nie wpływając jednak na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.
Przyswajanie isradypiny przez organizm
Po podaniu doustnym isradypina jest wchłaniana z przewodu pokarmowego w bardzo wysokim stopniu – nawet do 95%. W przypadku preparatów o przedłużonym uwalnianiu, biodostępność leku wynosi około 50%.
Rozmieszczenie isradypiny w organizmie
Isradypina charakteryzuje się bardzo wysokim stopniem wiązania z białkami osocza, osiągając poziom około 95%. Substancja ta wykazuje szczególne powinowactwo do kanałów wapniowych obecnych przede wszystkim w ścianach tętnic serca, mózgu oraz w mięśniach szkieletowych.
Procesy metaboliczne isradypiny w organizmie
W wątrobie isradypina podlega przemianom takim jak deestryfikacja oraz aromatyzacja pierścienia dihydropirydynowego. Te procesy metaboliczne zachodzą głównie podczas biotransformacji leku.
Proces usuwania isradypiny z organizmu
Około 60-65% isradypiny wraz z jej metabolitami jest eliminowane przez nerki i wydalane z moczem, natomiast pozostałe 30-35% opuszcza organizm wraz z kałem.


