Prilokaina – charakterystyka, zastosowania i właściwości

Kiedy stosuje się prilokainę? Najważniejsze zastosowania

Prilokaina jest środkiem z grupy amidów, który służy do uzyskania miejscowego znieczulenia u pacjentów.

Preparaty zawierające tę substancję mogą być wykorzystywane do znieczulania skóry przed drobnymi zabiegami chirurgicznymi, pobieraniem krwi czy zakładaniem cewnika.

W przypadku osób dorosłych, prilokaina znajduje zastosowanie także podczas krótkotrwałych operacji wymagających znieczulenia rdzeniowego, gdzie podaje się ją w formie roztworu.

Dodatkowo, lek ten może być aplikowany na błony śluzowe narządów płciowych u młodzieży powyżej 12. roku życia oraz dorosłych, aby zapewnić komfort podczas niewielkich procedur medycznych.

Stosowanie prilokainy jest również zalecane przy leczeniu chirurgicznym owrzodzeń, gdzie jej działanie polega na ograniczeniu przewodnictwa nerwowego i zmniejszeniu odczuwania bólu.

Jak prawidłowo stosować prilokainę – zalecenia dotyczące dawkowania

Dawkowanie prilokainy powinno być każdorazowo ustalane indywidualnie, z uwzględnieniem wieku, masy ciała pacjenta oraz rodzaju schorzenia i ewentualnych chorób towarzyszących.

W przypadku znieczulenia rdzeniowego podczas krótkich zabiegów chirurgicznych zazwyczaj podaje się od 40 mg do 60 mg tej substancji, przy czym nie należy przekraczać maksymalnej dawki dobowej wynoszącej 80 mg. Zawsze rekomenduje się stosowanie możliwie najniższej skutecznej ilości leku, która zapewni odpowiednie działanie znieczulające.

Ilość zastosowanego preparatu oraz czas jego działania mogą się różnić w zależności od wskazań medycznych. W praktyce dobowa dawka prilokainy może wynosić od 0,25 mg do nawet 15 mg, a jej ilość powinna być dostosowana do powierzchni skóry wymagającej znieczulenia.

Po aplikacji leku na skórę zaleca się przykrycie miejsca opatrunkiem okluzyjnym, co zwiększa skuteczność działania substancji czynnej.

U dzieci poniżej 11 lat typowa dawka dobowa mieści się w zakresie od 0,25 mg do 5 mg i jest uzależniona zarówno od wieku dziecka, jak i obszaru poddawanego znieczuleniu.

Pacjenci cierpiący na schorzenia nerek lub wątroby, miażdżycę czy zaburzenia krążenia mogą wymagać modyfikacji standardowej dawki prilokainy podczas wykonywania znieczulenia rdzeniowego.

Kiedy nie należy stosować prilokainy? Przeciwwskazania do użycia leku

Prilokaina nie powinna być stosowana u osób, które wykazują nadwrażliwość na ten środek lub inne anestetyki o budowie amidowej. Lek jest również przeciwwskazany w przypadku dzieci poniżej szóstego miesiąca życia, a także nie powinien być podawany dożylnie ani w miejsca objęte infekcją.

Do innych sytuacji, w których należy unikać zastosowania prilokainy w znieczuleniu rdzeniowym, zalicza się:

• stosowanie leków przeciwzakrzepowych,
• wystąpienie wstrząsu kardiogennego lub hipowolemicznego,
• niekontrolowaną niewydolność serca,
• ciężką niedokrwistość,
• istotne zaburzenia przewodnictwa mięśnia sercowego,
• methemoglobinemię,
• ogólne przeciwwskazania do znieczulenia podpajęczynówkowego.

Ważne środki ostrożności i przeciwwskazania przy stosowaniu prilokainy

Podczas używania prilokainy należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza u osób z poważnymi schorzeniami współistniejącymi, takimi jak niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria, zaburzenia przewodnictwa serca (w tym bloki serca) czy dekompensacja serca. Prilokaina może wywoływać spadek ciśnienia tętniczego oraz zwolnienie akcji serca, a w ciężkich przypadkach nawet zatrzymanie krążenia na skutek blokady układu współczulnego.

Lek ten nie powinien być aplikowany na otwarte rany ani na uszkodzoną błonę bębenkową, ponieważ wykazuje działanie ototoksyczne i może prowadzić do uszkodzenia ucha środkowego. Należy również unikać kontaktu prilokainy z oczami – substancja ta może powodować przemijające podrażnienie spojówek oraz osłabienie naturalnych odruchów ochronnych oka, co zwiększa ryzyko urazu narządu wzroku.

Prilokaina szybciej przenika przez świeżo ogoloną skórę, dlatego ważne jest przestrzeganie zalecanego czasu ekspozycji oraz dawkowania. U pacjentów z atopowym zapaleniem skóry czas działania leku powinien być skrócony, gdyż dłuższe stosowanie (ponad 30 minut) zwiększa prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych, takich jak zaczerwienienie czy reakcje naczyniowe.

Stosowanie prilokainy w stężeniu powyżej 2% wiąże się z pewnym efektem przeciwwirusowym i przeciwbakteryjnym. Warto mieć to na uwadze podczas znieczulania skóry przed szczepieniami preparatami zawierającymi żywe drobnoustroje.

Istnieje ryzyko rozwoju methemoglobinemii podczas terapii prilokainą. Szczególnie narażone są osoby z dziedzicznym niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej lub już istniejącą methemoglobinemią. U wcześniaków (urodzonych przed 37 tygodniem ciąży) oraz dzieci poniżej pierwszego roku życia przyjmujących inne leki sprzyjające powstawaniu methemoglobiny nie zaleca się stosowania tego środka. U niemowląt poniżej trzeciego miesiąca życia prilokaina może powodować przejściowy wzrost poziomu methemoglobiny we krwi.

Brakuje danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania prilokainy u dzieci poniżej 12 lat. Roztwór tej substancji przeznaczony jest wyłącznie do znieczulenia rdzeniowego i powinien być podawany przez wykwalifikowany personel medyczny.

Szczególną uwagę należy zachować także przy podawaniu prilokainy osobom starszym oraz pacjentom przyjmującym leki przeciwarytmiczne.

Wpływ innych leków na działanie prylokainy – przegląd interakcji

Stosowanie prylokainy może wiązać się z ryzykiem interakcji z różnymi substancjami czynnymi, które należą do odmiennych grup terapeutycznych. Warto zwrócić uwagę na leki przeciwmalaryczne, przeciwpadaczkowe oraz sulfonamidy, ponieważ ich jednoczesne stosowanie z prylokainą może wpływać na skuteczność lub bezpieczeństwo terapii.

Poniżej przedstawiono zestawienie wybranych substancji czynnych, które mogą wchodzić w interakcje z prylokainą, wraz z przyporządkowaniem do odpowiednich grup farmakologicznych:

Zaleca się zachowanie ostrożności podczas łączenia prylokainy z wymienionymi lekami oraz konsultację z lekarzem przed rozpoczęciem terapii skojarzonej.

Bezpieczeństwo prowadzenia pojazdów po zastosowaniu prilokainy

Decyzja o tym, czy pacjent może kierować pojazdem po podaniu prilokainy w formie iniekcji, powinna być podejmowana przez lekarza. 

Natomiast miejscowe użycie tego leku nie wpływa na umiejętność prowadzenia samochodu ani obsługi maszyn.

Inne typy możliwych interakcji

Podczas działania znieczulenia w obrębie jamy ustnej lub żuchwy, zaleca się powstrzymanie od jedzenia. Odczuwalne odrętwienie i sztywność mogą prowadzić do przypadkowych urazów podczas gryzienia pokarmu.

Bezpieczeństwo stosowania prilokainy w okresie ciąży

Prilokaina może przenikać przez łożysko, dlatego jej użycie u kobiet w ciąży wymaga szczególnej ostrożności. W przypadku podania miejscowego, ze względu na ograniczone wchłanianie, lek ten może być stosowany, jednak zawsze należy zachować rozwagę.

Podanie prilokainy w formie blokady okołoszyjkowej niesie ryzyko wystąpienia methemoglobinemii u noworodka, co może wymagać interwencji medycznej. Ponadto substancja ta może wpływać na pracę serca dziecka, powodując jej spowolnienie. Z tego powodu nie zaleca się używania roztworów prilokainy podczas porodu.

Prilokaina a karmienie piersią – bezpieczeństwo stosowania

Ze względu na to, że prilokaina wchłania się w niewielkim stopniu po aplikacji miejscowej, jej użycie podczas laktacji jest dopuszczalne. Należy jednak unikać nakładania preparatu bezpośrednio na skórę piersi tuż przed przystawieniem dziecka do karmienia.

W przypadku podania prilokainy w formie iniekcji zaleca się, aby odczekać co najmniej 24 godziny przed kolejnym karmieniem piersią.

Potencjalne działania niepożądane

Stosowanie prilokainy miejscowo może prowadzić do różnych reakcji w miejscu aplikacji. Wśród najczęstszych objawów pojawiają się zaczerwienienie, uczucie ciepła, bladość skóry, świąd lub pieczenie błon śluzowych. Niekiedy pacjenci zgłaszają także podrażnienie, zaburzenia czucia oraz pieczenie lub świąd skóry w miejscu użycia preparatu. Rzadziej mogą wystąpić reakcje alergiczne, methemoglobinemia, plamica czy wybroczyny skórne, a przy stosowaniu leku w okolicach twarzy – uszkodzenie rogówki.

W przypadku zastosowania prilokainy do znieczulenia rdzeniowego mogą pojawić się:

• nudności i spadki ciśnienia tętniczego (bardzo często);
• wymioty, zawroty głowy oraz zaburzenia czucia (często);
• bóle pleców, wzrost ciśnienia tętniczego, osłabienie mięśni, spowolnienie akcji serca, problemy ze wzrokiem lub słuchem, drętwienie ust oraz napady drgawek (niezbyt często);
• zaburzenia rytmu serca lub jego zatrzymanie, depresja oddechowa, podwójne widzenie, stany zapalne, neuropatie pajęczynówki, świąd, methemoglobinemia oraz reakcje anafilaktyczne (rzadko).

Jakie są skutki przedawkowania prylokainy?

Przyjęcie nadmiernej ilości prylokainy może prowadzić do poważnych konsekwencji zdrowotnych, takich jak methemoglobinemia. W przypadku znacznego przekroczenia dawki mogą pojawić się objawy ze strony układu nerwowego, w tym drgawki, drżenia mięśni oraz ogólne zahamowanie czynności mózgu. Dodatkowo, niekiedy dochodzi do zaburzeń pracy serca – możliwe jest spowolnienie akcji serca, arytmie, obniżenie ciśnienia tętniczego, a nawet zatrzymanie krążenia.

Jak działa prylokaina na układ nerwowy?

Prylokaina wywołuje znieczulenie poprzez czasowe blokowanie przewodzenia impulsów nerwowych. Działa, uniemożliwiając przechodzenie jonów sodu przez błonę komórkową neuronów, co skutkuje zatrzymaniem przekazywania sygnałów pomiędzy komórkami nerwowymi.

Efekt ten jest odwracalny – po usunięciu prylokainy z organizmu funkcjonowanie kanałów sodowych wraca do normy, a przewodnictwo nerwowe zostaje przywrócone.

Proces wchłaniania prylokainy przez skórę

Po zastosowaniu prylokainy na skórę, jej absorpcja do organizmu jest ograniczona. Ilość leku, która przenika przez naskórek, zależy od takich czynników jak grubość skóry, obecność owłosienia, ewentualne uszkodzenia tkanki oraz czas kontaktu preparatu ze skórą.

W zależności od miejsca aplikacji i właściwości skóry, do krwiobiegu przedostaje się od 5% do 10% podanej dawki. Najwyższe stężenie prylokainy w osoczu obserwuje się zazwyczaj po upływie 2–6 godzin od nałożenia leku, a jego poziom uzależniony jest głównie od rozległości obszaru poddanego zabiegowi.

W przypadku iniekcji biodostępność prylokainy osiąga pełne 100%.

Jak prilokaina (prylokaina) rozprowadza się w organizmie

Około 55% prilokainy obecnej w osoczu wiąże się z białkami. Pozostała część tej substancji występuje w formie niepołączonej.

Proces przemian metabolicznych prylokainy

W organizmie prylokaina jest metabolizowana przede wszystkim w wątrobie. W trakcie tego procesu powstają głównie dwa metabolity: o-toluidyna oraz N-n-propyloanilina.

Usuwanie prilokainy z organizmu

Metabolity oraz sama prilokaina są usuwane głównie przez nerki wraz z moczem.