Sildenafil – charakterystyka, zastosowania i historia leku
Rok wprowadzenia na rynek
1998
Substancje aktywne
sildenafil
Działanie sildenafilu
Sildenafil wspomaga osiągnięcie erekcji poprzez zwiększenie przepływu krwi do prącia, a także wykazuje działanie obniżające ciśnienie tętnicze.
Postacie sildenafilu
tabletki powlekane, tabletki do żucia lub rozgryzania, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej, tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (ODT), klasyczne tabletki
Układy narządowe
układ sercowo-naczyniowy, układ moczowy, układ płciowy męski
Specjalności medyczne
Kardiologia, Urologia
Rys historyczny sildenafilu
Sildenafil został opracowany przez zespół naukowców firmy Pfizer. Początkowo lek ten miał być stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej. W trakcie badań klinicznych okazało się jednak, że jego wpływ na objawy dusznicy bolesnej jest niewielki, natomiast wywołuje on efekt erekcji prącia. Odkrycie to doprowadziło do zmiany przeznaczenia substancji i jej rejestracji jako środka na zaburzenia erekcji. Sildenafil został opatentowany w 1996 roku, a już 27 marca 1998 roku amerykańska FDA dopuściła go do leczenia zaburzeń erekcji jako pierwszy doustny lek tego typu. Od tego czasu sildenafil cieszy się niesłabnącą popularnością i uznaniem zarówno pacjentów, jak i lekarzy.
Wzór sumaryczny sildenafilu
C22H30N6O4S

Inventum 25 mg 4 tabletki do rozgryzania i żucia

Maxigra Go 0,025 g 4 tabletki powlekane Wielopak x4

Maxigra Go 0,025 g 8 tabletek powlekanych Wielopak x2

Actigra Forte 0,05g 4 tabletki powlekane Wielopak x2

Actigra Forte 0,05g 4 tabletki powlekane Wielopak x3

Inventum 4 tabletki do rozgryzania i żucia 25 mg Wielopak x5

DoppelSil MAX 0,05g 4 tabletki do rozgryzania i żucia Wielopak x2

Inventum 25 mg 8 tabletek do rozgryzania i żucia

Inventum 25 mg 8 tabletek do rozgryzania i żucia Wielopak x2

Actigra Forte 0,05g 4 tabletki powlekane Wielopak x5

Inventum 4 tabletki do rozgryzania i żucia 25 mg Wielopak x2

Inventum 4 tabletki do rozgryzania i żucia 25 mg Wielopak x3

Inventum 4 tabletki do rozgryzania i żucia 25 mg Wielopak x4
Przegląd dostępnych w Polsce leków z sildenafilem
- Mensil, 25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, opakowanie 4 sztuki
- Inventum, 25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, opakowanie 4 sztuki
- Mensil, 25 mg, tabletki do rozgryzania i żucia, opakowanie 2 sztuki
- Maxon Forte, 50 mg, tabletki powlekane, opakowanie 2 sztuki
- Maxigra Max, 50 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Maxon Active, 25 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Silcontrol, 25 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Sildenafil Actavis, 50 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Sildenafil Actavis, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Sildenafil Actavis, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 8 sztuk
- Sildenafil Medana, 50 mg, tabletki powlekane, opakowanie 12 sztuk
- Sildenafil Medana, 50 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Sildenafil Medana, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Sildenafil Medana, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 8 sztuk
- Sildenafil Medana, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 12 sztuk
- Sildenafil Medana, 50 mg, tabletki powlekane, opakowanie 8 sztuk
- Sildenafil Ranbaxy, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 4 sztuki
- Sildenafil Ranbaxy, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 8 sztuk
- Sildenafil Symphar, 100 mg, tabletki powlekane, opakowanie 12 sztuk
- Sildenafil Sandoz ,100 mg ,tabletki ,opakowanie po cztery sztuki
W polskich aptekach można znaleźć szeroki wybór preparatów zawierających sildenafil. Wśród nich dostępne są zarówno klasyczne tabletki powlekane w różnych dawkach (np. Maxigra Max czy Sildenafil Actavis), jak i wygodne w użyciu formy do żucia (takie jak Mensil czy Inventum). Leki te występują w różnych wielkościach opakowań – od dwóch aż do dwunastu tabletek. Dzięki temu pacjenci mają możliwość wyboru produktu najlepiej dopasowanego do swoich potrzeb oraz preferencji.
Dostępność różnych marek i dawek sprawia również łatwiejsze dostosowanie leczenia do indywidualnych oczekiwań. Warto przed zakupem zapoznać się z ulotką danego leku oraz skonsultować się z farmaceutą lub lekarzem w celu dobrania odpowiedniego preparatu.
Kiedy warto sięgnąć po sildenafil?
Sildenafil znajduje zastosowanie przede wszystkim w leczeniu problemów z erekcją u mężczyzn, którzy mają trudności z osiągnięciem lub utrzymaniem wzwodu wystarczającego do odbycia stosunku seksualnego. Skuteczność leku uzależniona jest od obecności bodźców seksualnych.
Oprócz tego, sildenafil jest również wykorzystywany w terapii innych schorzeń:
- leczenie tętniczego nadciśnienia płucnego u dorosłych pacjentów (klasa II i III według klasyfikacji WHO) w celu poprawy tolerancji wysiłku,
- terapia tętniczego nadciśnienia płucnego u dzieci i młodzieży w wieku od 1 do 17 lat.
Jak prawidłowo stosować sildenafil – zalecane dawki i wskazówki
Sildenafil jest lekiem przyjmowanym doustnie, najczęściej około godzinę przed planowaną aktywnością seksualną. Standardowa dawka dla dorosłych mężczyzn z zaburzeniami erekcji mieści się w przedziale od 25 do 100 mg, a jej wielkość powinna być dostosowana przez lekarza na podstawie skuteczności oraz tolerancji leku. Maksymalna dopuszczalna dawka to 100 mg na dobę, a lek nie powinien być stosowany częściej niż raz dziennie. Warto pamiętać, że spożycie sildenafilu razem z posiłkiem może spowolnić początek jego działania.
U osób z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min), zaburzeniami pracy wątroby lub przyjmujących jednocześnie alfa-adrenolityki bądź inhibitory CYP3A4, lekarz może zalecić rozpoczęcie terapii od niższej dawki – zwykle 25 mg. W przypadku leczenia nadciśnienia płucnego typowa dzienna dawka sildenafilu wynosi do 60 mg.
Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Jednak u osób źle tolerujących lek lub mających schorzenia nerek bądź wątroby (klasa A lub B wg Childa-Pugha), należy rozważyć redukcję dawki. Stopniowe odstawianie leku jest zalecane, szczególnie jeśli występują działania niepożądane lub pacjent przyjmuje inne leki wpływające na metabolizm sildenafilu.
Kiedy nie należy stosować sildenafilu?
Sildenafil nie powinien być stosowany przez osoby, które wykazują nadwrażliwość na tę substancję czynną.
Preparat jest również niewskazany dla pacjentów, którzy mają przeciwwskazania do podejmowania aktywności seksualnej, na przykład z powodu poważnych schorzeń sercowo-naczyniowych, takich jak ciężka niewydolność serca czy niestabilna dławica piersiowa.
Stosowanie sildenafilu jest zabronione u osób, które utraciły wzrok w jednym oku w wyniku niedokrwiennej neuropatii nerwu wzrokowego przedniej części (niezwiązanej z zapaleniem tętnic), niezależnie od wcześniejszego leczenia inhibitorami fosfodiesterazy typu 5.
Dodatkowo, lek ten nie powinien być przyjmowany przez osoby:
- po przebytym niedawno udarze mózgu,
- po świeżym zawale serca,
- z bardzo niskim ciśnieniem krwi (poniżej 90/50 mmHg),
- cierpiące na ciężką niewydolność wątroby,
- z dziedzicznymi chorobami degeneracyjnymi siatkówki, takimi jak retinopatia barwnikowa.
Ważne środki ostrożności i przeciwwskazania przy stosowaniu sildenafilu
Stosowanie sildenafilu wymaga szczególnej uwagi u osób z określonymi schorzeniami. Ostrożność powinni zachować pacjenci z deformacjami prącia (takimi jak choroba Peyroniego, zwłóknienie ciał jamistych czy skrzywienie prącia), a także osoby cierpiące na choroby prowadzące do bolesnych wzwodów (priapizm), na przykład w przebiegu niedokrwistości sierpowatokrwinkowej, białaczki lub szpiczaka mnogiego.
- deformacje prącia (skrzywienie, zwłóknienia, choroba Peyroniego);
- schorzenia powodujące priapizm, takie jak anemia sierpowatokrwinkowa, białaczka czy szpiczak mnogi;
- choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy;
- problemy z krzepliwością krwi.
Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów leczonych jednocześnie lekami α-adrenolitycznymi, ponieważ sildenafil może nasilać objawy obniżonego ciśnienia tętniczego. Nie zaleca się łączenia sildenafilu z innymi preparatami zawierającymi inhibitory fosfodiesterazy typu 5. Ponadto inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, erytromycyna czy cymetydyna) mogą spowalniać usuwanie sildenafilu z organizmu.
Lek ten nie powinien być stosowany przez kobiety w leczeniu zaburzeń erekcji. U osób z nadciśnieniem płucnym wtórnym do niedokrwistości sierpowatokrwinkowej stosowanie sildenafilu jest przeciwwskazane. W przypadku nagłego pogorszenia wzroku należy natychmiast zaprzestać przyjmowania leku. Skuteczność terapii sildenafilem nie została potwierdzona u pacjentów z ciężkim nadciśnieniem płucnym ani nadciśnieniem płucnym wtórnym do zakrzepicy żylnej i zatorowości płucnej.
Dodatkowo sildenafil może nasilać działanie przeciwpłytkowe nitroprusydku sodu, co ma znaczenie dla osób ze skłonnością do zaburzeń krzepnięcia oraz tych przyjmujących antagonistów witaminy K – w tej grupie ryzyko krwawień może być zwiększone.
Interakcje sildenafilu z innymi lekami – kiedy należy zachować szczególną ostrożność
Podczas stosowania sildenafilu nie wolno łączyć go z lekami zawierającymi azotany lub substancjami uwalniającymi tlenek azotu, ponieważ może to prowadzić do niebezpiecznego obniżenia ciśnienia tętniczego.
Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje sildenafilu z lekami przeciwwirusowymi, takimi jak rytonawir – silny inhibitor enzymu P450. Przyjmowanie rytonawiru razem z sildenafilem powoduje aż trzykrotny wzrost maksymalnego stężenia sildenafilu we krwi. Z kolei sakwinawir, będący inhibitorem CYP3A4, również podwyższa poziom sildenafilu, choć w mniejszym stopniu – o około 140%. Takie połączenia mogą zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.


